
“屠呦呦团队在青蒿素抗药性研究中获得重大突破”的消息引发关注。 或许大部分人是 二次听到青蒿素这个词, 一次听说大概就是2015年屠呦呦获得诺内尔奖时。许多读者不禁会有疑惑:什么是青蒿素,到底干嘛用的?
青蒿素是什么?
青蒿素现在也可以通过化学合成的方式获取。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后 有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
青蒿素抗药性又是怎么回事?
有人不禁会问,2015年屠呦呦发现治疗疟疾的新药物而获得诺贝尔奖,怎么会那么快就有青蒿素抗药性了?
其实青蒿素联合疗法几十年前就已经在为全球人类的抗疟疾工作而奉献了;在青蒿素被投入使用之前,我们人类面对疟疾的全部“武器”都基本被疟原虫的耐药性判了“死刑”。
尽管世界发展的很快,但是疟疾目前依然是世界上 顶级的流行病之一,而青蒿素这几十年一直是对抗疟疾 好的良药,屠呦呦也表示,它是我们面对疟疾的“ 后一道防线”。
疟疾是一种比较可怕的传播疾病,其传染性比较强,它是由寄生于人体的疟原虫所引发的疾病。据世卫组织统计,疟疾流行于102个国家和地区,约有20亿人口居住在流行区,特别是在非洲、东南亚和中、南美洲的一些国家,而且恶性疟死亡率极高。
目前疟疾的主要治疗药物包含了伯氨喹、氯喹、奎宁和青蒿素等药物。而自屠呦呦发现青蒿素以来,青蒿素衍生物一直作为 有效、无并发症的疟疾联合用药。而且青蒿素联合疗法(青蒿素药物联合其它抗疟配方药使用的疗法)是目前世卫组织(WHO)大力推广的一线抗疟疗法,是目前全球抗疟的 重要武器。
怎么才能解决“青蒿素抗药性”这个棘手的问题?
尽管疟原虫对青蒿素产生抗药性这件事情很严重,但针对“青蒿素抗药性”的研究结果显示,青蒿素本身从原理上很难产生抗药性,青蒿素 灭疟原虫是靠青蒿素在体内活化,从而产生自由基,烷基化寄生虫蛋白,因此单个蛋白靶点的突变很难引起抗药性。
“青蒿素耐药性”的产生原因主要是,青蒿素在人体内半衰期(药物在生物体内浓度下降一半所需时间)很短,仅1至2小时,而临床推荐采用的青蒿素联合疗法疗程为三天,青蒿素真正高效的 虫窗口只有有限的4至8小时。而现有的耐药虫株充分利用青蒿素半衰期短的特性,改变生活周期或暂时进入休眠状态,以规避敏感 虫期。同时,疟原虫对青蒿素联合疗法中的辅助药物“抗疟配方药”也可产生明显的抗药性,使青蒿素联合疗法出现“失效”。
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